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雷公藤内酯醇—氨基葡萄糖结合物,属于化药一类。 研究进展：合成了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物，并确证了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物（TP—AGL）。TP/AGL 摩尔比约为 1:1。以 3%甘露醇为冻干保护剂，将 TP—AGL 结合物制成了溶液型冻干粉针剂，并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明： TP—AGL 结合物在 30%大鼠血浆中（37℃，2 h）水解量小于 10%。在大鼠肾溶酶体溶液 中 12 h 释放 80％以上原药，表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原 药相比，结合物具有较短的血浆半衰期，具有很好的肾靶向性和滞留时间；在其它各脏 器中的分布很少。药效研究表明，结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引 起的损伤，其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低，局部免疫抑制效果显著提高。