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一、背景介绍血竭是一味传统名贵中药，被誉为“活血之圣药”，具有活血化瘀、补血生肌、消肿止痛、敛疮止血等多种功效。不仅用于跌打损伤、瘀血疼痛、外伤止血，还常用于治疗妇科、五官科、心脑血管疾病等，在七厘散、跌打七厘片、七厘胶囊等药品中都是主要成分之一。现有大量研究结果表明，血竭中含有血竭素及其高氯酸盐、黄酮、苷类、酚类、有机酸等多种化学成分，发挥药效作用的主要是其中的血竭素及其高氯酸盐等。血竭素是中药血竭的中药化学成分之一，最早从血竭中提取，后合成获得。 二、技术特点及先进性针对现有技术中存在的缺陷，我们积极开发研究了一种血竭素的绿色创新工艺制备方法，该方法的工艺路线短，成本低，总产率高，重现性好，绿色环保。通过我们的合成化学和药物化学领域资深专业团队设计出巧妙的合成路线，并经过专业合成人员一年多的大量实验验证，尝试了五条创新路线并经大量实验确定了一条最优路线，实验室制备重现性较好，正在进行中试生产开发。我们开发的血竭素的制备方法，其特征在于，所述制备方法以式SM的间苯三酚三甲醚为原料，包括甲酰化反应、黄鸣龙还原反应、甲基醚脱甲基反应、使用苄基卤在酚羟基上引入苄基、以碳酸二甲酯作为甲基化试剂在酚羟基上引入甲基、脱去羟基的苄基保护基或甲基保护基以及醛酮缩合生成血竭素前体化合物血竭素盐酸盐的步骤，还包括由血竭素盐酸盐获取血竭素的步骤。　　三、技术关键和创新点基于深入分析前人（Robertson等、沈阳药科大学等）研究报道的合成路线，我们设计的创新合成路线的关键要点和创新点简述如下：(1)基于“逆合成分析方法”，科学设计并实现了全新的合成路线，已经申请工艺路线国家发明专利，专利名称：“血竭素及其盐、中间体的制备方法以及这些中间体化合物”（申请号：***）。合成工艺路线中，各步骤的化学选择性较高，工艺重现性好，适于产业化生产。(2)应用了多管能团有机分子的合成策略，避免了保护、脱保护的多个反应步骤，提高了总产率，减少了“三废”生成；(3)使用黄鸣龙还原将醛基转化为甲基，避免使用毒害较大的锌汞齐还原；(4)使用Vilsmeier反应，避免使用剧毒的氰化物；(5)本路线原料易得，总路线7步，总产率10%。与原路线10步反应、总产率5%相比，本项目实现的工艺路线总产率大幅提高，路线缩短，更经济环保。