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伏立康唑主要治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)、由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染及免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。目前伏立康唑原料药生产为辉瑞公司垄断，其专利保护于2016年失效。伏立康唑的合成有两个关键的中间体，其中中间体1已经有成熟的工业化生产。然而中间体2还没有工业化，合成工艺难度大，是决定伏立康唑合成成本的关键。目前我们采用的工艺可以较低成本的合成中间体2，从而大大降低了伏立康唑的合成成本。西他列汀是美国Merck公司研发的二肽基肽酶IV（DPPIV）抑制剂，2006年10月，其磷酸盐（商品名Januvia）作为首个DPPIV抑制剂被美国FDA批准上市，临床用于治疗 2 型糖尿病。本品具有良好地耐受性和安全性，无论是单用还是与二甲双胍、格列吡嗪和吡格列酮等降糖药联用都能有效地发挥降血糖作用，并且患者不会出现低血糖、体重增加等不良反应，市场前景良好。西他列汀的生产需要两个含氟的中间体，国内还没有厂家大量提供此类产品。目前所有的工艺大都集中在通过手型贵金属催化的不对称氢化的方法合成中间体2。但催化剂比较昂贵，氢化釜的操作效率造成中间体2的生产成本比较高。我们通过酶化学的方法合成关键中间体2所需的芳香甘氨酸衍生物，可以大大降低西他列汀的合成成本，对比目前现有的合成工艺，具有很大的优势。