成果介绍
本项目以恶性肿瘤高表达氨基酸转运体CAT2B为靶点,采用精氨酸衍生物为载体,将其与核素18F经过化学偶联,得到恶性肿瘤靶向性分子造影剂ZT1。(1)药学部分:已经完成ZT1原料药的工艺技术路线、质量标准、稳定性试验。(2)完成荷瘤裸鼠体内PETCT成像试验,结果表明ZT1对肺癌A549和H460的组织的靶向性分布,随时间的延长在10 ~ 120分钟后,在肺癌组织呈现时间依赖性的聚集。(3)与已经上市的造影剂18FFDG(葡萄糖标记18F)比较,ZT1在肌肉、脑、肝等正常组织的分布随时间其摄取值越来越低,而肿瘤组织的摄取值越来越高。(4)安全性:ZT1的LD50为*** mg/kg,属于无毒化合物。ZT1达到了恶性肿瘤靶向、低毒,优于18FFDG,完全具备申报造影剂临床批件的条件。适应症:(1)氨基酸转运体CAT2B基因(+)阳性的非小细胞肺癌患者;(2)包括肝癌、食管癌、卵巢癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌、脑胶质瘤等具有CAT2B基因(+)阳性的患者。为临床肿瘤科医生决定是否手术(无肿瘤远处微小转移)和化疗(示踪发现肿瘤远处转移)提供强大诊断工具。临床进行PETCT检查一次***万元,按照每年一个医院使用5000例计算,全国800多家医院中,前3年按照每年有1020家三甲医院使用,其产值大约为510亿元,随着市场的推广,以后逐年会递增。
成果亮点
团队介绍
成果资料