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本成果内容如下：1、本项目成果DL1在研发中得到国家科技部“创新基金”的大力支持，已完成验收工作（附件1）；2、本成果DL1是一种4去二甲氨基四环素衍生物，其化学结构式为：4去二甲氨基氯6甲基4（二甲氨基） 3,6,10,12,12α五羟基7氯1,11二氧代1,4,4α，5,5α，6,11,12α八氢2并四苯甲酰胺。DL1的应用技术已申请发明专利，于2014年获得国家专利局授权，专利号是：ZL ***（附件2）；3、DL1属于四环素类化合物，但由于进行了化学修饰，其化学和生物学性质发生了改变，与原有的四环素药物不同，尤其是它的脂溶性显著增加，有利于药物进入细菌，从而抗菌效率提高；抗菌谱亦有改变，尤其是抗幽门螺旋杆菌的效果显著。经国家新药筛选中心（上海）检测，DL1的抗菌活性包括：幽门螺旋杆菌（MIC为*** ug/mL）、肺炎支原体（MIC为*** ug/mL）、解脲支原体（MIC为*** ug/mL）、金黄色葡萄球菌（MIC为*** ug/mL）、大肠杆菌（MIC为5 ug/mL）、绿脓杆菌（MIC为4080 ug/mL）、白色念珠菌（MIC为80 ug/mL）（附件3）；4、本公司生产的DL1经过质量鉴定：DL1的核磁共振氢谱和核磁共振碳谱均与DL1的标准品（美国CollaGenex制药公司提供）的一致，各峰完全重叠；HPLC分析图谱显示，DL1与标准品（美国CollaGenex制药公司提供）的出峰时间一样，提示DL1的化学结构与标准品一样（附件4）；5、本公司生产的DL1经过稳定性检测：DL1粉末（胶囊剂型）在室温下放置13个月，其HPLC图谱和抗幽门螺旋杆菌活性均未发生改变，提示DL1（胶囊剂型）的稳定性等于或大于13个月（附件5）；6、本公司生产的DL1经微生物培养，未检测出常见细菌，提示DL1产品符合卫生标准（附件6）；7、本公司生产的DL1经过动物（小鼠）试验：DL1的毒性实验显示，LD50大于2000mg/Kg，提示DL1无显著毒性作用；DL1的药物代谢动力学实验显示，以20mg/Kg体重的DL1剂量灌胃，DL1在血中的高峰时间为4小时，最大血药浓度为***，半衰期为***小时，DL1在血液中的清除时间为48小时；DL1的抗幽门螺旋杆菌疗效试验显示，DL1对小鼠幽门螺旋杆菌感染性胃炎模型具有显著疗效，对胃幽门螺旋杆菌的有效清除率达到80以上（附件7）；8、本公司生产的DL1试制成外用软膏，经自愿者试用后，显示其对慢性湿疹、急性皮炎和鱼鳞病患者均有显著疗效（附件8）。9、终上所述，DL1适合作为抗菌化合物原料，或可用于食品加工/制造设备和卫生器材除菌，或开发成人或禽畜/渔业的抗菌类药物用于细菌感染的防治等。